Développement de nouvelles espèces organométalliques pour le marquage par des radioisotopes de courte durée de vie

Abstract

La réactivité d'organoétains originaux et non polluants a été étudiée lors du couplage de Stille dans des conditions rapides, compatibles avec l'utilisation de radioistopes de courte durée de vie. Dans un premier temps les conditions réactionnelles ont été développées afin de transférer un groupement méthyle par couplage de Stille, via la formation du monoorganoétain correspondant. Le temps de réaction a été optimisé en chimie du carbone-12 sur des modèles simples, puis les conditions réactionnelles ont été appliqués en chimie du carbone-11. Dans un second temps, la méthodologie mise au point a été utilisée afin de synthétiser des radioligands des récepteurs NK3, en chimie du carbone-12 et du carbone-11. Des études biologiques ont montré que les ligands synthétisés ont une bonne affinité avec les récepteurs NK3, et représentent des radiotraceurs potentiels utilisables en tomographie par émission de positons.